Läbimurdeline uuring on näidanud edasist teed selliste ravimite loomiseks, millel on vähem soovimatuid kõrvalmõjusid kui praegu
Ravimid tänapäeval tuleb erinevatest allikatest. Kõrvaltoime ravimis on suur probleem. Haruldased või tavalised ravimite soovimatud kõrvaltoimed on väga tüütud ja mõnikord väga tõsised. Ravimit, millel ei ole kergeid kõrvaltoimeid või millel pole kergeid kõrvaltoimeid, võib kasutada suurem osa inimesi ja see märgitakse palju ohutumaks. Tõsisemate kõrvaltoimetega ravimeid võib kasutada ainult juhul, kui muud alternatiivi ei ole saadaval ja need nõuavad ka jälgimist. Ideaalis on õnnistuseks ravimid, millel on vähem või puuduvad soovimatud kõrvaltoimed meditsiini- teraapia. See on suur eesmärk ja ka väljakutse Teadlased maailmas, et töötada välja uusi ravimeid, mis ei sisalda tõsiseid kõrvaltoimeid.
Inimkeha on väga keeruline struktuur, mis on üles ehitatud kemikaalidest, mida on vaja meie süsteemi sujuvaks toimimiseks reguleerida. Enamik ravimeid koosneb molekulidest koosnevate keemiliste ühendite segust. Olulisi molekule nimetatakse "kiraalseteks molekulideks" või enantiomeerideks. Kiraalsed molekulid näevad välja üksteisega identsed ja sisaldavad sama arvu aatomeid. Kuid need on tehniliselt üksteise “peegelpildid”, st üks pool neist on vasakukäelised ja teine pool paremakäelised. See erinevus nende "käelisuses" põhjustab neil erinevaid bioloogilisi mõjusid. Seda erinevust on põhjalikult uuritud ja on välja toodud, et õiged kiraalsed molekulid on inimese jaoks äärmiselt olulised. ravim/ravim õige mõju saavutamiseks, vastasel juhul võivad "valed" kiraalsed molekulid anda soovimatuid tulemusi. Kiraalsete molekulide eraldamine on selle jaoks väga oluline samm uimasti ohutus. Kui see protsess pole lihtne, on see üsna kallis ja nõuab üldiselt iga molekulitüübi jaoks kohandatud lähenemist. Kulusäästlikku lihtsustatud eraldamisprotsessi pole siiani välja töötatud. Seetõttu oleme veel kaugel ajast, mil kõik apteegi riiulil olevad ravimid ei sisalda kõrvaltoimeid.
Vaadates, miks on ravimitel kõrvalmõjud
Aastal avaldatud hiljutises uuringus teadusJeruusalemma Heebrea Ülikooli ja Weizmanni Teadusinstituudi teadlased on avastanud ühtse mittespetsiifilise meetodi, mille abil saab keemilises ühendis vasak- ja parempoolsete kiraalsete molekulide eraldamist hõlpsalt ja kuluefektiivselt saavutada.1. Nende töö kõlab väga pragmaatiliselt ja lihtsalt. Nende välja töötatud meetod põhineb magnetitel. Kiraalsed molekulid interakteeruvad magnetilise substraadiga ja koonduvad vastavalt oma käelisuse suunale, st "vasakpoolsed" molekulid interakteeruvad magneti kindla poolusega, "parempoolsed" molekulid aga teise poolusega. See tehnoloogia kõlab loogiliselt ja seda saavad kasutada keemia- ja ravimitootjad, et hoida ravimis häid molekule (kas vasak- või parempoolne) ja eemaldada halvad molekulid, mis põhjustavad kahjulikke või soovimatuid kõrvalmõjusid.
Ravimite täiustamine ja palju muud
See uuring mängib olulist rolli paremate ja ohutumate ravimite väljatöötamisel, kasutades lihtsat ja kulutõhusat eraldamismeetodit. Mõnda populaarset ravimit müüakse tänapäeval kiraalselt puhtal kujul (st eraldatud kujul), kuid see statistika moodustab vaid umbes 13% kõigist turul saadaolevatest ravimitest. Seega soovitavad ravimiameti ametiasutused tungivalt eraldada. Farmaatsiaettevõtted peavad järgima läbivaadatud juhiseid, et seda lisada ning muuta ravimid ohutumaks ja usaldusväärsemaks. Seda uuringut võiks kasutada ka toidu koostisosade, toidulisandite jms kohta ning see võib tõsta toiduainete kvaliteeti ja aidata parandada elusid. See uuring on väga asjakohane ka põllumajanduses kasutatavate kemikaalide – pestitsiidide ja väetiste – puhul, sest kiraalselt eraldatud agrokemikaalid põhjustavad vähem saastumist. keskkond ja aitab kaasa suuremale saagikusele.
Austraalia riikliku ülikooli teadlaste teine uuring näitas, kuidas ravimite või ravimite toimimise molekulaarsete üksikasjade mõistmine võib aidata meil leida viise nende soovimatute kõrvalmõjude vähendamiseks.2. Esimest korda viidi läbi molekulaarsete tasemete uuring, et otsida sarnasusi kuue farmaatsiaravimi vahel, mida kasutatakse valu vaigistamiseks, hambaarsti anesteetikumiks ja epilepsia raviks. Teadlased viisid läbi suuremaid ja keerukamaid arvutisimulatsioone superarvutite kaardistada pilt nende ravimite käitumisest. Nad kaardistasid vihjeid molekulaarsete üksikasjade kohta selle kohta, kuidas need ravimid võivad mõjutada ühte kehaosa ja põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid teises kehaosas. Selline molekulaarse taseme mõistmine võib olla juhiks kõigis ravimite avastamise ja disaini uuringutes.
Kas need uuringud tähendavad, et varsti saabub päev, mil ravimitel ei ole kergeid ega tõsiseid kõrvaltoimeid? Meie keha on väga keeruline süsteem ja paljud meie keha mehhanismid on omavahel seotud. Need uuringud on toonud kaasa paljutõotava lootuse ravimitele või ravimitele, millel on väga vähe ja kergeid kõrvaltoimeid ning millest on hästi aru saadud.
***
{Saate lugeda esialgset uurimistööd, klõpsates alltoodud allika(te) loendis DOI lingil}
Allikas (d)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Enantiomeeride eraldamine nende enantiospetsiifilise interaktsiooni kaudu akiraalsete magnetiliste substraatidega. teadus. eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A et al. 2018. Inhibiitorite protonatsiooniseisund määrab interaktsioonikohad pingepõhistes naatriumikanalites. Proceedings of the National Academy of Sciences. 115 lõige 14. https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
